Materiaalkundige Jana Becelaere (UGent) vond samen met haar collega’s uit de chemie en de apotheekwetenschappen een manier om moeilijk oplosbare medicijnen in werkzame pillen te gieten. Ze gebruikten daarvoor elektrospinning, een technologie die tot nu toe vooral dient voor de productie van filtermembranen.
Twee derde van de nieuwe medicijnen lost volgens jullie niet goed op in de maag. Hoe komt dat en wat heeft dat voor gevolgen?
‘Dat heeft te maken met de vernieuwingen in medicijnontwikkeling. Modellen zoeken nu gericht naar efficiënte moleculen, zodat snel duidelijk wordt welk middel kan werken. Als een geneesmiddel goed werkt, is de verwerking ervan minder belangrijk. Voor een slecht oplosbaar geneesmiddel moet er dan een uitweg komen.’
‘Er zijn natuurlijk ook klassieke medicijnen die bekend staan om hun slechte oplosbaarheid, zoals ibuprofen. Een deel van de werkstof in die pil komt niet in je bloedbaan terecht, maar scheid je weer uit met urine of stoelgang. Zelf werkte ik op flubendazole, een middel tegen parasieten. Het werkt goed bij katten, honden en mensen. Maar het middel lost erg slecht op in de maag.’
Jullie konden beter oplosbare pillen maken met elektrospinning. Wat is dat?
‘Je hebt twee toestanden waarin een vaste stof kan voorkomen: kristallijn of amorf. De meeste vaste stoffen hebben een kristalstructuur: de moleculen zijn volgens een vast patroon gerangschikt. Bij amorfe stoffen zijn de moleculen willekeurig geordend. Glas, bijvoorbeeld, is amorf.’
‘Elektrospinning is een techniek om polymeren te verwerken. Een polymeer in oplossing kan je onder hoog voltage uit een spuitopening stuwen. Zo maak je een nanovezel, die maar tussen 100 en 500 nanometer dik is. Door een snelle verdamping krijg je een vaste amorfe dispersie. Je krijgt dus, in ons geval, een wateroplosbare maar vaste poly(2-ethyl-2-oxazoline) matrix, met daarin verdeeld moleculen van flubendazole. De maag lost die veel beter op dan een klassiek tablet met een kristalstructuur.’
Zullen we snel geneesmiddelen onder deze vorm kunnen innemen?
‘Het onderzoek staat nog in de kinderschoenen. Ik heb mijn doctoraat net ingediend. We hebben aangetoond dat de technologie ook werkt voor ontstekingsremmers en sommige andere medicijnen. We hebben flubendazole getest op honden, en we hebben bewezen dat de middelen tot tweeënhalf jaar lang stabiel zijn, terwijl houdbaarheid klassiek een probleem is bij vaste amorfe dispersies. Farmabedrijven moeten natuurlijk investeren in machines om zo’n nieuwe vorm van medicijnen te kunnen maken, dus er zal waarschijnlijk nog wel wat tijd overgaan voor zulke pillen in de apotheek liggen.’
